[0001] 本发觉涉及一种保肝护肝的药物组合物及其制备法子和用处，属药物范围。
[0002] 乙型肝炎是目前天下上伤害最为重要的感染性疾病之一，正在我邦有约1。2亿个无 症状带领者，正在免疫力下降情状下容易转化为HBV慢性患者。HBV慢性熏染可继续数十年，患 者肝机闭屡次毁伤，实行性发达为肝硬化和肝癌。乙型肝炎肝毁伤首要由免疫介导。正在肝脏 限度，肝细胞受HBV熏染后激活免疫体系，发作炎症与化学趋化因子，将炎症、淋巴细胞活化 并召募至肝脏，这些炎症和淋巴细胞的浸润假设导致过强的免疫反映，则最终惹起肝机闭 的毁伤。所以，治疗机体免疫反映和强迫肝脏炎症是乙型肝炎调整的厉重战术之一。
[0003] 目前，商场上调整乙肝的药物稠密，但个中疗效确定，副效率小的药物却为数不 众。中药(藏药)正在改进肝功用，强迫乙肝病毒的复制，调解患者的免疫功用，阻断和逆转肝 纤维化等方面显示出奇特的疗效，通过其众因素、众靶点、众枢纽的整合治疗效率处置慢性 庞杂众要素疾病的调整题目具有首要由单体因素组成的西药无法相比的上风。波棱瓜子是 藏药中调整肝病的首选药物之一，正在调整肝病的进程中获得了广博的行使。所以对藏药波 棱瓜子的开采行使，也为调整乙型肝炎供应了新的恐怕。
[0004] 据报道，波棱瓜子用于抗肝毁伤的有用部位征求！波棱瓜子脂肪油、波棱瓜子氯仿 提取物、水提取物以及乙酸乙酯提取物等；用于抗肝毁伤的化合物征求！波棱素、木脂素、众 糖等。申请号！6。3，发觉名称！波棱瓜子提取物、其滴丸剂及制备法子和行使公 开了一种用于抗肝炎病毒的波棱瓜子提取物。
[0005] 目前，将波棱瓜子抗肝毁伤有用部位正在分歧剂量下配伍利用尚未睹报道，所以通 过波棱瓜子有用物质根源的最优组合，加强其疗效，推广临床行使，为临床调整肝毁伤开采 新的药物具有非常厉重的道理。
[0006] 本发觉的技能计划正在于供应一种保肝护肝的药物组合物及其制备法子和用处。
[0007] 本发觉供应了一种保肝护肝的药物组合物，它包蕴下述重量配比的原料制备而 成的制剂：
[0009] 个中，采用气相色谱-质谱(GC-MS)分解法对藏药波棱瓜子脂肪油因素实行分解， 获得波棱瓜子脂肪油中9，12，15_十八碳三烯酸（（亚麻酸）的质地百分含量不低于12。08%， 9，12-十八碳二烯酸(亚油酸）的质地百分含量不低于22。90%，9_十八碳烯酸(油酸)的质地 百分含量不低于29。00% ；
[0010]通过紫外分光光度法测定波棱瓜子乙酸乙酯提取物中总木脂素的质地百分含量 不低于45。5%。
[0011]优选地，所述的药物组合物包蕴下述重量配比的原料制备而成的制剂：
[0013]个中，所述的药物组合物是由波棱瓜子脂肪油及乙酸乙酯提取物为活性因素，加 入药学上可接纳的辅料或辅助性因素制备成的制剂。
[0014] 个中，所述制剂为散剂、口服液体剂、颗粒剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、片剂、丸剂或滴 丸剂。
[0016] a、脱脂！取波棱瓜子干燥品破碎，参预石油醚，正在60_90°C下水浴回流，离心，减压 接纳石油醚得脂肪油；
[0017] b、水浴加热回流提取！将上述脱脂后的残渣挥干后，参预95%v/v乙醇，加热回流， 冷却，搜聚提取液，离心，取上清液减压浓缩，得浸膏；
[0018] c、再脱脂！措施b的浸膏分层后将上层绿色油状物弃去，洗涤基层黄色固体；
[0019] d、萃取！脱脂后的黄色固体经水离别后用乙酸乙酯萃取至上层萃取液呈无色，合 并众次萃取液，干燥，即得波棱瓜子乙酸乙酯提取物；
[0020] e、取措施a的脂肪油与措施d的乙酸乙酯提取物同化，参预药学上可接纳的辅料或 辅助性因素制备成药学上常用的制剂。
[0021] 个中，措施a中，波棱瓜子与石油醚的料液比为1！8，提取两次，每次提取时期分歧 为2h、1。5h，水浴回流温度为80°C；
[0022] 措施b中，依序参预10、8、6倍量95% v/v乙醇，提取三次，每次提取时期分歧为2h、 1。5h、l 。5h，统一提取液，3000-4000r/min离心5min，减压浓缩至Iml浓缩药液相当于Ig原料 药，水浴回流温度为78°C；
[0026] 本发觉还供应了所述药物组合物正在制备保肝护肝的药物中的用处。
[0030] 本发觉药物组合物由波棱瓜子脂肪油及乙酸乙酯提取物依据特定配比构成，两种 原料药协同增效，明显降低了保肝护肝药效，也许有用调整免疫性肝毁伤，起保肝降酶、清 除自正在基、抗氧化、抗炎的效率。本发觉药物组合物抗肝毁伤疗效优于简单组分用药，相符 中药众因素、众靶点的特质，为临床保肝护肝供应了一种高效、价廉、简单、安详的新药物， 具有宽敞的商场前景。
[0032] 图中：A！空缺组B！模子组C！阳性对比组D脂肪油组E！乙酸乙酯组F！组分派伍1！1组 G！组分派伍1！2组H！组分派伍2！1组
[0033]以下通过【详细推行格式】对本发觉作进一步的细致描摹，但并不限度本发觉，伎俩 域技能职员依据本发觉作出的种种革新和替代，只消不脱节本发觉的精神，均应属于本发 明所附权力恳求的范畴。
[0035] a、脱脂！取波棱瓜子干燥品破碎，参预8倍量石油醚，正在80°C下水浴回流2h、1。5h， 冷却，离心，减压接纳石油醚得脂肪油。其提取率约为35。0%。
[0036] b、水浴加热回流提取！将上述脱脂后的波棱瓜子残渣挥干后，依序参预10、8、6倍 量95 % v/v乙醇，78°C下水浴回流各提取2h、1。5h、1。5h，冷却，搜聚统一3次提取液，3500r/ min离心5min，搜聚上层清液，将上清液减压浓缩至每1ml药液相当于Ig原料药。
[0037] c、再脱脂：浸膏分层后将上层绿色油状物弃去，用石油醚离心洗涤基层黄色固体 至石油醚无色。
[0038] d、萃取！脱脂后的黄色固体水离别后用乙酸乙酯实行萃取，萃取3~6次，统一众次 萃取液，干燥即得波棱瓜子乙酸乙酯提取物。盘算推算其提取率约为1。25%。
[0039] e、取措施a的脂肪油和措施d的乙酸乙酯提取物依据2！1同化，即得。
[00411 a、脱脂！取波棱瓜子干燥品破碎，参预8倍量石油醚，正在60°C下水浴回流2h、1。5h， 冷却，离心，减压接纳石油醚得脂肪油。其提取率约为35。0%。
[0042] b、水浴加热回流提取！将上述脱脂后的波棱瓜子残渣挥干后，依序参预10、8、6倍 量95 % v/v乙醇，78°C下水浴回流各提取2h、1。5h、1。5h，冷却，搜聚统一3次提取液，3000r/ min离心5min，搜聚上层清液，将上清液减压浓缩至每1ml药液相当于Ig原料药。
[0043] c、再脱脂：浸膏分层后将上层绿色油状物弃去，用石油醚离心洗涤基层黄色固体 至石油醚无色。
[0044] d、萃取！脱脂后的黄色固体水离别后用乙酸乙酯实行萃取，萃取3~6次，统一众次 萃取液，干燥即得波棱瓜子乙酸乙酯提取物。盘算推算其提取率约为1。25%。
[0045] e、取措施a的脂肪油和措施d的乙酸乙酯提取物依据1！1同化，即得。
[0047] a、脱脂！取波棱瓜子干燥品破碎，参预8倍量石油醚，正在90°C下水浴回流2h、1。5h， 冷却，离心，减压接纳石油醚得脂肪油。其提取率约为35。0%。
[0048] b、水浴加热回流提取！将上述脱脂后的波棱瓜子残渣挥干后，依序参预10、8、6倍 量95 % v/v乙醇，78°C下水浴回流各提取2h、1。5h、1。5h，冷却，搜聚统一3次提取液，4000r/ min离心5min，搜聚上层清液，将上清液减压浓缩至每1ml药液相当于Ig原料药。
[0049] c、再脱脂：浸膏分层后将上层绿色油状物弃去，用石油醚离心洗涤基层黄色固体 至石油醚无色。
[0050] d、萃取！脱脂后的黄色固体水离别后用乙酸乙酯实行萃取，萃取3~6次，统一众次 萃取液，干燥即得波棱瓜子乙酸乙酯提取物。盘算推算其提取率约为1。25%。
[0051] e、取措施a的脂肪油和措施d的乙酸乙酯提取物依据1！2同化，即得。
[0053]试验例1波棱瓜子有用组分派伍对ConA致免疫性肝毁伤小鼠肝脏的守卫效率的药 效学试验
[0055] 波棱瓜子脂肪油：由试验例1制备，给药组剂量(按小鼠体重给药)为7ml/kg，相当 于生药量的20g/kg；
[0056] 波棱瓜子乙酸乙酯提取物：由试验例1制备，给药组剂量（按小鼠体重给药）为 0。35g/kg，相当于生药量的28g/kg；
[0058] 波棱瓜子脂肪油与乙酸乙酯提取物分歧配伍比例！波棱瓜子HSO与HE有用组分派 伍1！1组(简称组分派伍1！1组），HS0给药剂量为3。5ml/kg，HE给药剂量为0。175g/kg；波棱瓜 子HSO与HE有用组分派伍1！ 2组（简称组分派伍1！2组），HS0给药剂量为2。345ml/kg，HE给药 剂量为0。233g/kg；波棱瓜子HSO与HE有用组分派伍2！1组(简称组分派伍2！1组），HS0给药剂 量为4。655ml/kg，HE给药剂量为0。116g/kg；各给药组均正在一致剂量下给药。
[0059] 上述乙酸乙酯提取物用0。5%CMC_Na溶液混悬配制备用；
[0062]丙氨酸氨基转动酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转动酶（AST)、超氧化物歧化酶（Τ-sod) 、 丙二醛 (MDA) 、 总卵白 （TP) 、 一氧化氮 (NO) 试剂盒 ，均购由 南京筑成生物工程钻探所提 供；
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1。CRISPR-Cas体系 2。基因编辑 3。基因修复 4。自然产品合成 5。单分子技能开采与行使
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